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    苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化學名稱為:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。那么,苯甲酸利扎曲普坦片的不良反應有哪些呢?

    苯甲酸利扎曲普坦片

    苯甲酸利扎曲普坦片 生產廠家:湖北歐立制藥有限公司 功能主治:用于成人及6至l7歲兒童有或無先兆的偏頭痛發作的急性治療。不適用于預防偏頭痛,不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。 用法用量:1、成人 推薦成人偏頭痛急性發作時本品首次給藥劑量為5mg或10mg。10mg的...
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    苯甲酸利扎曲普坦片主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒有活性),苯甲酸利扎曲普坦片的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,苯甲酸利扎曲普坦片曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,苯甲酸利扎曲普坦片的平均達峰濃度比男性約高11%,而達峰時間一致。苯甲酸利扎曲普坦片多劑量給藥沒有發生蓄積效應。苯甲酸利扎曲普坦片的平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。苯甲酸利扎曲普坦片的血漿蛋白結合較低約為14%。

    苯甲酸利扎曲普坦片少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復合物相似活性的代謝物,苯甲酸利扎曲普坦片的血漿濃度大約為母體復合物的14%,)它們的消除率相似。苯甲酸利扎曲普坦片較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結合的硫酸鹽,苯甲酸利扎曲普坦片對5-HT1B/1D受體均沒有活性。苯甲酸利扎曲普坦片不抑制人肝細胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑,苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制濃度卻要求極高水平,無臨床相關性。

    苯甲酸利扎曲普坦片的不良反應:臨床已有使用5-HT1受體激動劑導致嚴重不良反應甚至死亡的報告,但這些反應發生的機率非常小,且患者多伴有嚴重的冠狀動脈疾病。這些不良反應包括冠狀動脈痙攣、暫時的心肌缺血、心肌梗塞、室性心動過速、心室顫動。臨床研究中不良反應的發生率:在一項大于3700例患者的臨床試驗中,單次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后,最常見的不良反應是疲勞無力、嗜睡、疼痛和壓迫感、頭暈,且與劑量有關。在一項長期的延續性研究中,患者被允許多次給藥長達一年.4%(1525例中的59例)的患者因不良反應而退出試驗。下表列出了單次服用苯甲酸利扎曲普坦后與藥物有關的不良反應(發生率大于2%且與安慰劑組有顯著性差異)。這些不良反應數據是在具有高度選擇性人群中經過密切臨床觀察后獲得的,實際臨床應用或其他臨床試驗中,由于使用方法、不良反應的表述及治療手段的差異,這些不良反應的發生率可能會有所變化。

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