21天避孕藥通常對身體無明顯傷害，但可能引起輕微不適反應。避孕藥的作用機制主要有抑制排卵、改變宮頸黏液性狀、影響子宮內膜容受性等。常見不良反應包括惡心、乳房脹痛、不規則陰道出血等，多數在用藥初期可自行緩解。
21天避孕藥的主要成分為雌激素和孕激素，通過模擬妊娠期激素水平實現避孕效果。健康女性在醫生指導下規范用藥時，藥物代謝通常不會對肝腎功能造成顯著負擔。部分女性可能出現類早孕反應如頭暈、食欲改變，這些癥狀多與激素水平波動有關，持續用藥2-3個月經周期后多能適應。服藥期間需注意觀察體重變化、情緒波動等情況，必要時可咨詢醫生調整用藥方案。
少數情況下可能發生靜脈血栓風險升高，這與個體遺傳性凝血功能異常、長期吸煙等因素相關。年齡超過35歲且每日吸煙超過15支的女性、有血栓病史或家族史者需謹慎使用。極少數使用者可能出現肝功能異常、高血壓或膽囊疾病加重，這些情況需要立即停藥并就醫處理。
建議用藥前完善血壓測量、乳腺檢查和婦科超聲等基礎評估。服藥期間保持規律作息，適當增加富含維生素B族的食物攝入，避免與抗生素、抗癲癇藥等影響藥效的藥物聯用。每年應進行肝腎功能復查，連續使用3-5年者可考慮更換其他避孕方式。出現嚴重頭痛、視力模糊或胸痛等癥狀時須及時就醫。
