加巴噴丁膠囊

加巴噴丁膠囊

加巴噴丁膠囊

主要組成成分 加巴噴丁 化學名稱:1-氨基甲基-環己乙酸。 分子式: C9H17NO2 分子量: 171.24

1.皰疹感染后神經痛：用于成人皰疹后神經痛的治療。2.癲癇：用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發性全身發作的部分性發作的輔助治療。也可用于3～12歲兒童的部分性發作的輔助治療。

第一次睡前服300毫克(3粒)、以后每天增加30毫克、用量可以高達每天3600毫克上述劑量需分三次服用。

1、帶狀皰疹后神經痛：主要是眩暈，嗜睡，以及周圍性水腫，國外臨床試驗中發生的其他發生率高于1%并高于安慰劑對照組的不良事件包括。全身：衰弱、感染、頭痛、意外外傷、腹痛。消化系統：腹瀉、便秘、口干、惡心、嘔吐、胃腸脹氣。代謝和營養紊亂：體重增加、高血糖。神經系統：共濟失調、思維異常、異常步態、不配合、感覺遲鈍。呼吸系統：咽炎。皮膚和附屬器官：皮疹。特殊感官：弱視、復視、結膜炎、中耳炎。2、癲癇：最常見的不良事件是嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、體重增加、緊張、失眠、共濟失調、眼球震顫、感覺異常及厭食。偶有出現衰弱、視覺障礙(弱視、復視)、震顫、關節脫臼、異常思維、健忘、口干、抑郁及情緒化傾向。在臨床研究中以下情況偶有發生：消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水腫、勃起功能下降、牙齦炎、瘙癢癥、白細胞減少癥、骨折、血管擴張及高血壓。詳見說明書。

國外研究報道: 撤藥促使癲病發作以及癲癇持續狀態 抗癲癇藥物不應該突然停止服用，因為可能增加癲癇發作的頻率。 在安慰劑對照研究中，加巴噴丁治療組患者癲癇持續狀態的發生率為0.6% (3/543) ，而安慰劑組為0.5% (2/378) 。在所有研究(包括對照和非對照的)中用加巴噴丁治療的2074名患者中有31名(1.5%)出現癲癇持續狀態。其中14名患者在以前的治療中或服用其他藥物時未出現過癲癇持續狀態。由于沒有足夠的病史資料可以用，所以不能說加巴噴丁的治療是否與癲癇持續狀態的發生率比未用加巴噴丁治療者高或低有關系。 潛在的致癌作用: 動物致癌性臨床前研究發現雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的發生率較高，該結果的臨床意義尚不清楚。加巴噴丁上市前臨床研究對于預測其誘發人體腫瘤的潛在可能性尚不明確。臨床研究包括2085名長期服藥的患者，在停止服用加巴噴丁后2年內其中10名患者出現了新的腫癌(2例乳腺癌、3例腦癌、2例肺癌、1例腎上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宮內膜癌)，11名患者出現腫瘤惡化(其中9例腦癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌)。由于沒有未經過加巴噴丁治療的相似人群在腫瘤發生和復發率上的背景資料，因此不可能知道該研究中治療是否會影響發生率。 突然的和不能解釋的死亡: 在加巴噴丁上市前研究過程中，2203名治療者(其中2103名患者為長期治療)中有8人出現了突然的和不能解釋的死亡。 這些死亡者中的一些可解釋為癲癇發作導致的死亡，例如在晚上癲癇發作未被察覺。該情況的發生率為0.0038人/年。盡管該比率已經超過了相同年齡和性別健康者的比率，但卻在未服用加巴噴丁的癲癇者突然死亡發生率的范圍之內(從普通者的0.0005-與該試驗相似的臨床試驗人群的0.003,或0. 0005-難治患者的0.005)。因此，結果是否可信取決于接受加巴噴丁治療的人群的可比性和統計的精確性。 特殊注意事項: 臨床對照研究中，16%的患者出現了可能有臨床意義的血糖波動(<3.3mmol/L或者≥7.8mmol/L，正常值范圍3.5- 5.5mmol/L)。因此糖尿病患者需經常監測血糖，如必要，隨時調整降糖藥劑量。 腎功能不全的患者，服用本品必須減量(見用法用量)。 曾有服用本品發生出血性胰腺炎的報告。因此，如出現胰腺炎的臨床癥狀(持續性腹痛、惡心、反復嘔吐)，應立即停用本品，并進行全面的體檢，臨床和實驗室檢查以期盡早診斷胰腺炎。 對慢性胰腺炎的患者，尚無充分的使用加巴噴丁的經驗，應由醫生決定加巴噴丁的使用。 同時使用嗎啡治療的病人加巴噴丁的血藥濃度可能會升高。應仔細觀察病人是否出現嗜睡等中樞神經系統抑制現象，應適當減少加巴噴丁或嗎啡的劑量(見藥物相互作用)。對駕駛及機械操作的影響。 本品作用于中樞神經系統，可引起:鎮靜、眩暈或類似癥狀。 因此，即便按照規定劑量服用本品，也可降低反應速度，使駕駛能力、操縱復雜機器的能力和在暴露環境中工作的能力受到損害，特別在治療初期、藥物加量、更換藥物時或者同時飲酒時。

加巴噴丁很少代謝，也不干擾其他一般合用的抗癲癇藥物的代謝。 這部分描述的藥物相互作用數據是從相關健康成人和癲癇癥患者的研究中得到的。 苯妥英:已服用苯妥英治療維持至少二個月的癲癰患者(N=8) 進行加巴噴丁(每次400mg,每日三次)單次和多次給藥的研究，結果表明加巴噴丁對苯妥英的穩態血漿濃度沒有影響，并且苯妥英對加巴噴丁的藥代動力學也沒有影響。 卡巴咪嗪:服用加巴噴丁(每次400mg,每日三次; N=12) 不影響卡巴咪嗪和卡巴咪嗪10,11環氧化物的穩態血漿濃度。同樣地，服用卡巴咪嗪也不會改變加巴噴丁的藥代動力學。 丙戊酸:在同時服用加巴噴丁(每次400mg,每日三次; N=17) 前和服用期間，丙戊酸平均穩態血漿濃度無差異，加巴噴丁的藥代動力學數據也不受丙戊酸的影響。 鎮靜安眠劑:不管是單獨服用還是聯合用藥，鎮靜安眠劑或加巴噴丁(每次300mg,每日三次; N=12) 穩態藥代動力學數據評估是一樣的。 萘普生:同時使用萘普生鈉膠囊(250mg) 和Neurontin ( 125mg)，加巴噴丁的吸收增加12%到15%。加巴噴丁對萘普生的藥代動力學參數沒有影響。兩者所給的劑量均低于各自的治療劑量。在推薦劑量范圍時其相互作用情況尚不清楚。 二氫可待因酮:合用加巴噴丁(125至500mg; N=48) 后二氫可待因酮(10mg, N=50)的Cmax和AUC降低，與所給二氫可待因酮的劑量呈依賴關系。合用加巴噴丁(125mg)使二氫可待因酮(10mg, N=50) 的Cmax和AUC降低約3%-4%，合用加巴噴丁(500mg)使二氫可待因酮(10mg, N=50) 的Cmax和AUC降低約21%-22%。這種相互作用機制尚不明確。二氫可待因酮能增加加巴噴丁的AUC約14%。其他劑量的相互作用情況還不明確。 嗎啡:據文獻報道，給予60mg控釋嗎啡膠囊2小時后再給予600mg加巴噴丁膠囊(N=12)，加巴噴丁的平均AUC比未用嗎啡時增加了44% (見警告)。服用加巴噴丁后嗎啡的藥代動力學參數沒有變化。與其它劑量的相互作用尚不清楚。 甲氰咪胍:服用甲氰咪胍每次300mg，每日4次(N=12) ，加巴噴丁平均表觀口服清除率下降14%，肌酐清除率下降10%。因而，甲氰咪胍可能會改變加巴噴丁肌酐的腎排泄。由甲氰咪胍引起的加巴噴丁排泄的小幅度下降沒有重要的臨床意義。加巴噴丁對甲氰咪胍的影響沒有評價。 口服避孕藥:服用含有2.5mg乙酸炔諾酮和50μ g乙炔基雌二醇的藥片后，不管是否同時服用加巴噴丁(每次400mg, 每日三次; N=13) ，乙酸炔諾酮和乙炔基雌二醇的AUC和半衰期是類似的。和加巴噴丁聯合給藥時，炔諾酮的Cmax升高13%;這一相互作用沒有重要的臨床意義。 抗酸劑( 氫氧化鋁) :氫氧化鋁降低加巴噴丁的生物利用度大約20%。服用氫氧化鋁后2小時服用加巴噴丁，生物利用度下降大約5%。因此，建議加巴噴丁應在氫氧化鋁服用后至少2小時服用。 丙磺舒(羧苯磺丙胺)的作用:丙磺舒是一種腎小管分泌阻滯劑。將加巴噴丁結合或不結合丙磺舒試驗的藥代動力學參數進行比較，結果證實加巴噴丁不能流經被丙磺舒阻滯的腎小管路徑。

48粒/盒

國藥準字H20040527

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