吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)，本品為細(xì)微顆粒混懸液，靜置后有細(xì)微顆粒沉淀，振搖后成白色或類白色混懸液。那么，吸入用布地奈德混懸液的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？
動(dòng)物與人體研究表明，在一很大的劑量范圍內(nèi)其局部抗炎作用與全身糖皮質(zhì)激素作用之間有一優(yōu)越的比例，這是因?yàn)椴嫉啬蔚陆?jīng)全身吸收后，首次通過肝臟約85～90%被降解，且形成的代謝物的生物活性較低。檢測局部甾體激素在人體中抗炎作用的皮膚漂白試驗(yàn)中，布地奈德的強(qiáng)度是二丙酸倍氯米松的二倍左右。
布地奈德90%在首過代謝時(shí)失活，經(jīng)代謝形成極性強(qiáng)的代謝物，其糖皮質(zhì)激素全身活性比母體化合物低100多倍。經(jīng)布地奈德氣霧給出的藥量中約10%沉積在肺部，布地奈德的分布容積在成人約300升，在兒童中為3.1～4.8升/千克，顯示出其較高的組織親和力。在人類血漿蛋白結(jié)合率為88.3±1.5%。成人經(jīng)氣霧吸入后的血漿半衰期為2.0±0.2小時(shí)，兒童為1.5小時(shí)。血漿峰濃度在用藥后即刻出現(xiàn)。在人肺和血清中只觀察到極少的生物轉(zhuǎn)化。在志愿者中，吸入氚標(biāo)記的布地奈德后，在尿中檢出用量的31.8±7.5%，在糞便中發(fā)現(xiàn)15.1±4.3%(0～96小時(shí))。計(jì)算所得的原形布地奈德的血漿清除率，在成人為84升/小時(shí)，兒童為每千克1.5～2升/小時(shí)。2006-1-2712：59：22xuxiang。
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