吸入用布地奈德混懸液藥代動力學是什么呢？

吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)，本品為細微顆粒混懸液，靜置后有細微顆粒沉淀，振搖后成白色或類白色混懸液。那么，吸入用布地奈德混懸液的藥代動力學是什么？

動物與人體研究表明，在一很大的劑量范圍內其局部抗炎作用與全身糖皮質激素作用之間有一優越的比例，這是因為布地奈德經全身吸收后，首次通過肝臟約85～90%被降解，且形成的代謝物的生物活性較低。檢測局部甾體激素在人體中抗炎作用的皮膚漂白試驗中，布地奈德的強度是二丙酸倍氯米松的二倍左右。

布地奈德90%在首過代謝時失活，經代謝形成極性強的代謝物，其糖皮質激素全身活性比母體化合物低100多倍。經布地奈德氣霧給出的藥量中約10%沉積在肺部，布地奈德的分布容積在成人約300升，在兒童中為3.1～4.8升/千克，顯示出其較高的組織親和力。在人類血漿蛋白結合率為88.3±1.5%。成人經氣霧吸入后的血漿半衰期為2.0±0.2小時，兒童為1.5小時。血漿峰濃度在用藥后即刻出現。在人肺和血清中只觀察到極少的生物轉化。在志愿者中，吸入氚標記的布地奈德后，在尿中檢出用量的31.8±7.5%，在糞便中發現15.1±4.3%(0～96小時)。計算所得的原形布地奈德的血漿清除率，在成人為84升/小時，兒童為每千克1.5～2升/小時。2006-1-2712：59：22xuxiang。

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