奧利司他通過抑制胃腸道脂肪酶活性減少脂肪吸收，從而達到減肥效果。其作用機制主要有阻斷膳食脂肪分解、減少熱量攝入、促進脂肪排泄、改善血脂代謝、輔助體重控制。
1、阻斷脂肪分解：
奧利司他作為胃腸脂肪酶抑制劑，能與脂肪酶活性位點不可逆結合，使食物中約30%的甘油三酯無法被分解為可吸收的游離脂肪酸和單酰甘油。這種特異性抑制作用主要發生在胃和小腸上段，不影響其他營養物質的消化吸收。
2、減少熱量攝入：
未被分解的脂肪會以原型形式隨糞便排出，每克脂肪可減少9千卡熱量吸收。對于每日攝入60克脂肪的成年人，理論上每天可減少約200千卡熱量攝入，相當于輕體力勞動者每日所需熱量的10%，長期累積可形成熱量缺口。
3、促進脂肪排泄：
服藥后糞便中脂肪含量明顯增加，可能出現油性斑點、脂肪瀉等排油現象。這屬于藥物正常作用，通常隨著飲食中脂肪含量減少而減輕。建議配合低脂飲食每日脂肪攝入＜40克，既能保證藥效又可減輕胃腸道反應。
4、改善血脂代謝：
臨床研究顯示規律使用奧利司他6個月后，患者總膽固醇可降低10%-15%，低密度脂蛋白膽固醇降低8%-12%。這種改善與減少腸道膽固醇吸收有關，尤其適用于合并高脂血癥的肥胖患者。
5、輔助體重控制：
作為非中樞性減肥藥，奧利司他不影響食欲中樞，需配合飲食運動才能達到最佳效果。推薦每日至少30分鐘有氧運動，如快走、游泳等，與藥物協同可多減重3%-5%。體重下降5%-10%即可顯著改善肥胖相關并發癥。
使用奧利司他期間需注意補充脂溶性維生素維生素A、D、E、K，建議在服藥2小時后或睡前服用維生素補充劑。飲食應以低脂高纖維為主，適量增加全谷物、綠葉蔬菜和優質蛋白攝入，避免油炸食品和高糖食物。每周監測體重變化，若出現嚴重脂肪瀉或肝功能異常應及時就醫。建議配合定期體成分檢測，重點關注內臟脂肪面積和肌肉量的變化，藥物使用不宜超過2年，達到目標體重后應通過生活方式調整維持效果。
