H2蛋白激酶阻斷藥可選擇性阻斷壁細胞H2蛋白激酶，抑制基本胃液代謝和夜間胃液代謝，抑制胃泌素和M受體激動藥引起的胃液代謝。常見的藥物有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和羅沙替丁。這些藥物大多口服消化吸收良好，有些藥物有第一級消除，絕大多數是通過腎臟排出的原型。
這種藥物可以選擇性地阻斷胃粘膜細胞H蛋白激酶抑制胃酸代謝，對五肽胃泌素、膽堿受體激動藥和交感神經激動引起的胃液代謝也有顯著的抑制作用。此外，H蛋白激酶阻斷藥也具有免疫功能緩沖作用。研究發現，亞硝胺對免疫細胞和細胞免疫有抑制作用，其系統和亞硝胺對免疫特異性體細胞（特別是T細胞）有作用H2蛋白激酶引起亞硝胺誘生的抑制因素(HSF)相關。西咪替丁等因為阻斷了T體細胞H2蛋白激酶，降低HSF亞硝胺的免疫抑制效果大大逆轉。
關鍵用于胃和十二指腸潰瘍、消化道出血、胃液代謝過多、食管炎等。；也可用于反流性食管炎、應激性潰瘍引起的胃液代謝增加。
偶爾會出現便秘、皮疹、惡心嘔吐、腹瀉、發燒、腹脹、皮疹、頭痛、頭暈等疾病。靜脈滴速過快，會減緩心跳，削弱心臟的閉合力。西米替丁有許多副作用。長期使用可引起內分泌紊亂。男性可導致陽痿、胸部發育等，女性可導致牛奶溢出。腎功能差的老年人可能患有精神障礙、幻覺等神經中樞疾病。
西米替丁是一種肝藥酶緩聚劑，可抑制肝藥酶，抑制華法林、苯妥英鈉、氨茶堿、苯巴比妥鈉、地西安、普萘洛爾的新陳代謝。上述藥物的使用量應盡可能調整。兒童和肝腎功能不全者應謹慎使用西米替丁和雷尼替丁，孕婦不得使用。
(注:所述內容僅作詳細介紹，藥品應用必須在正規醫院的具體指導下進行)
