天南星具有燥濕化痰、祛風止痙、散結消腫的功效，主要用于治療濕痰寒痰、風痰眩暈、中風痰壅、口眼歪斜、半身不遂、癲癇驚風、破傷風、癰腫蛇蟲咬傷等病癥。
1、燥濕化痰
天南星辛溫燥烈，能燥濕化痰，適用于濕痰、寒痰證。濕痰阻肺可表現為咳嗽痰多、色白清稀，寒痰阻肺可見咳嗽氣喘、喉間痰鳴。天南星常與半夏、陳皮等配伍使用，如導痰湯。痰濕壅盛者還可出現胸膈滿悶、惡心嘔吐等癥狀。
2、祛風止痙
天南星善祛風痰而止痙厥，是治療風痰證的常用藥。風痰上擾可致眩暈頭痛，風痰阻絡可見口眼歪斜、半身不遂，風痰閉阻清竅可引發癲癇驚風。治療破傷風角弓反張、抽搐痙攣，常與白附子、天麻等同用，如玉真散。
3、散結消腫
天南星外用能散結消腫止痛，可用于癰疽腫痛、瘰疬痰核、毒蛇咬傷等。治癰腫瘡毒可用生天南星研末醋調外敷，治毒蛇咬傷可配伍雄黃外敷。現代臨床還用天南星制劑局部外用治療宮頸癌、皮膚癌等腫瘤性疾病。
4、抗驚厥作用
天南星所含生物堿具有明顯的中樞抑制作用，能對抗戊四氮、士的寧等引起的驚厥。其抗驚厥機制可能與抑制中樞神經系統過度興奮有關，這為天南星治療癲癇、破傷風等疾病提供了藥理學依據。
5、鎮痛抗炎
天南星提取物具有鎮痛和抗炎作用，能抑制醋酸引起的小鼠扭體反應，減輕角叉菜膠所致大鼠足腫脹。這種作用可能與其抑制前列腺素合成、降低毛細血管通透性有關，這解釋了天南星外用治療跌打損傷、癰腫疼痛的傳統用法。
使用天南星需注意其有毒，內服須經炮制以減毒，常用炮制品有制天南星、膽南星等。陰虛燥咳、熱極生風及孕婦忌用。外用時皮膚破損處慎用，避免接觸眼睛。天南星中毒可出現口舌麻木、咽喉灼痛、言語不清等癥狀，嚴重者可致窒息，應立即就醫。日常使用應嚴格遵醫囑，不可自行加大劑量或延長用藥時間。
