單硝酸異山梨酯片與硝酸異山梨酯片在化學(xué)結(jié)構(gòu)、代謝途徑、作用持續(xù)時(shí)間及臨床適應(yīng)癥上存在差異。
1、結(jié)構(gòu)差異:
單硝酸異山梨酯是硝酸異山梨酯的活性代謝產(chǎn)物,化學(xué)結(jié)構(gòu)上少一個(gè)硝酸酯基團(tuán)。這種結(jié)構(gòu)差異導(dǎo)致兩者藥代動(dòng)力學(xué)特性不同,單硝酸異山梨酯無(wú)需肝臟首過(guò)代謝,生物利用度更高。
2、代謝途徑:
硝酸異山梨酯需經(jīng)肝臟代謝轉(zhuǎn)化為單硝酸異山梨酯后起效,而單硝酸異山梨酯可直接發(fā)揮作用。肝功能異常患者使用硝酸異山梨酯可能影響療效,此時(shí)更適合選擇單硝酸異山梨酯。
3、持續(xù)時(shí)間:
單硝酸異山梨酯半衰期約5小時(shí),作用可持續(xù)8-10小時(shí);硝酸異山梨酯半衰期僅40分鐘,需每日多次給藥。緩釋型單硝酸異山梨酯每日1次給藥即可維持療效。
4、適應(yīng)癥區(qū)別:
硝酸異山梨酯更適用于心絞痛急性發(fā)作的舌下含服,起效迅速;單硝酸異山梨酯主要用于冠心病長(zhǎng)期治療。兩者均可用于慢性心力衰竭輔助治療,但單硝酸異山梨酯的給藥方案更簡(jiǎn)便。
5、不良反應(yīng):
兩者均可能引起頭痛、面部潮紅等血管擴(kuò)張反應(yīng),但硝酸異山梨酯因需代謝轉(zhuǎn)化,個(gè)體差異更大。單硝酸異山梨酯的血藥濃度更穩(wěn)定,耐藥性發(fā)生率相對(duì)較低。
使用硝酸酯類藥物期間需避免突然停藥,建議逐步減量;服藥期間禁與西地那非等PDE5抑制劑聯(lián)用;日常飲食宜清淡,限制高脂食物攝入;適度有氧運(yùn)動(dòng)如快走、游泳可增強(qiáng)藥物療效,但需避免劇烈運(yùn)動(dòng)誘發(fā)心絞痛。