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    枸櫞酸鉍鉀片/克拉霉素片/替硝唑片的藥代動力學是什么?

    發布時間:2022-04-07 08:46 相關企業:復禾醫藥

    藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,枸櫞酸鉍鉀片/克拉霉素片/替硝唑片的藥代動力學是什么?

    枸櫞酸鉍鉀片

    枸櫞酸鉍鉀片 生產廠家:麗珠集團麗珠制藥廠 功能主治:用于慢性胃炎及緩解胃酸過多引起的胃痛、胃灼熱感(燒心)和反酸。 用法用量:口服。成人一次1片,一日4次,前3次于三餐前半小時服,第4次于晚餐后2小時服用;或一日2次,早晚各服2片。
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    枸櫞酸鉍鉀片/克拉霉素片/替硝唑片藥代動力學:本組合包裝各組分(枸櫞酸鉍鉀片,替硝唑片,克拉霉素片)同時攝入后的藥代動力學未有研究,各組份單獨給藥的藥代動力學如下:1.枸櫞酸鉍鉀片:在胃中形成不溶性沉淀,僅有少量鉍被吸收,與分子量5萬以上的蛋白質結合而轉運,鉍主要分布在肝、腎組織中,通過腎臟從尿中排泄。2.替硝唑片:口服后吸收完全,健康女性單劑量口服2g后達峰時間(Tmax)為2小時,峰濃度(Cmax)為51mg/L。替硝唑排泄緩慢,口服2g后24小時、48小時及72小時血藥濃度分別為19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日給藥1g,血藥濃度可維持在8mg/L以上。替硝唑在體內的分布廣泛,在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達較高濃度,在肝臟、脂肪中的濃度低,在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿,對血腦屏障的穿透性較甲硝唑高,腦膜無炎癥時腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%,這與替硝唑的脂溶性較高有關。替硝唑可通過血胎盤屏障,在胎兒及胎盤中可達高濃度。蛋白結合率為12%。在肝臟代謝,單劑量口服0.25g后約16%以原形從尿中排出。血消除半衰期(t1/2&beta;)為11.6~13.3小時,平均為12.6小時。3.克拉霉素片:口服后經胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時口服250mg,在2~3天內達到穩態血濃度約為1mg/L,其代謝物(14&mdash;羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時口服500mg,藥物在穩定峰值狀態的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。體內分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結合率為65%~75%。其主要代謝物是具有大環內酯類活性作用的14&mdash;羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2&szlig;)為4.4小時;每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2&szlig;)為3~4小時,其代謝物為5~6小時;每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2&szlig;)為4.5~4.8小時,其代謝物為6.9~8.7小時。經口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素,5日內自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。

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