鹽酸替扎尼定片
鹽酸替扎尼定片(凱萊通)屬于處方藥，由四川科瑞德制藥股份有限公司研制并生產，其對于鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于:1、下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。2、下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術后遺癥(脊髓損傷、大腦損傷)、脊髓小腦變性、多發性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。有良好的效果。那么鹽酸替扎尼定片的藥理毒性是怎么樣的?
鹽酸替扎尼定片的藥理毒性:藥理作用
替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動劑，可能是通過增強運動神經元的突出前抑制作用而降低強直性痙攣狀態。動物試驗顯示，替扎尼定對骨骼肌纖維和神經肌肉接頭沒有直接作用，對單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對多突觸通路的作用最強，這些作用被認為與脊髓運動神經元的易化性降低有關。
毒理研究
遺傳毒性:替扎尼定Ames試驗、哺乳動物基因突變試驗、中國倉鼠細胞染色體畸變試驗、小鼠骨髓微核試驗、中國倉鼠骨髓微核試驗和細胞遺傳學試驗、小鼠顯性致死誘變試驗和小鼠程序外DNA合成試驗結果均為陰性。
生殖毒性:雄性大鼠給予替扎尼定10mg/kg，雌性大鼠3mg/kg(以mg/m[sup]2[/sup]計算，分別相當于人最大推薦劑量的2.7倍和1倍)，未見對生育力的影響。雄性大鼠給予替扎尼定30mg/kg、雌性大鼠10mg/kg時，生育力下降，母體出現鎮靜、體重減輕和運動失調等癥狀。大鼠給予替扎尼定3mg/kg、家兔30mg/kg(以mg/m2計算，分別相等于人最大推薦量的1倍和16倍)，未見致畸作用。給予1～8倍于人最大推薦劑量的替扎尼定可延長大鼠的妊娠期，導致圍產期幼鼠丟失增加、發育遲緩。家兔給予替扎尼定1mg/kg及更高劑量下，胚胎著床后丟失增加。
致癌性:小鼠經口給予替扎尼定劑量達16mg/kg，連續78周，大鼠經口給予替扎尼定劑量達9mg/kg，連續104周(按mg/m[sup]2[/sup]計算，分別相當于人最大推薦量的2倍和2.5倍)，腫瘤發生率均未見顯著增加。
