鹽酸替扎尼定片
鹽酸替扎尼定片(凱萊通)屬于處方藥，由四川科瑞德制藥股份有限公司研制并生產(chǎn)，其對于鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于:1、下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。2、下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術(shù)后遺癥(脊髓損傷、大腦損傷)、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。有良好的效果。那么鹽酸替扎尼定片的藥代動力學(xué)是怎么樣的?
凱萊通 鹽酸替扎尼定片
生產(chǎn)廠家：四川科瑞德制藥股份有限公司
功能主治：（1）用于頸痛、肩痛、腰痛、頭痛、腰椎間盤突出、慢性疼痛等。
（2）用于腦血管意外、手術(shù)后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性，多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等引起的肌強直。
用法用量：用于疼痛時：
口服，通常初始劑量為1mg，在臨睡前服用，后續(xù)可逐漸增加劑量，分次服用，一次 2mg，一日 1~3 次。可根據(jù)患者年齡、癥狀酌情增減。
用于肌強直時：
應(yīng)根據(jù)患者需要而作劑量調(diào)整。初始劑量不應(yīng)超過一日 6mg （分 3 次服用），并可每隔半周或一周逐漸增加 2~4mg。通常一日 12~24mg（分 3~4 次服用）的用量已可獲得良好的療效，每天的總量不能超過 36mg。
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鹽酸替扎尼定片的藥代動力學(xué):
鹽酸替扎尼定口服吸收良好，其絕對口服生物利用度為40%(變異系數(shù)CV=24%)。口服后達峰濃度的時間為1.5h(CV=40%);食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值(Cmax)增加近1/3，使達峰時間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。
鹽酸替扎尼定在體內(nèi)分布廣泛，健康志愿者靜脈給藥達穩(wěn)定時的Vd為2.4L/kg(CV=21%)。該藥與血漿蛋白結(jié)合率約為30%，且在治療劑量范圍內(nèi)無明顯濃度依賴性。
肝臟對該藥的首過消除作用較大，給藥后約95%的藥物經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物無明顯活性。
鹽酸替扎尼定血漿消除半衰期(T1/2)約為2.5h(CV=33%)，其代謝產(chǎn)物的T1/2為20～40h。約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出，60%以上的藥物經(jīng)腎臟排泄，其中原形排泄物僅為3%，腎功能不良明顯影響該藥的排泄;當(dāng)肌酐清除率小于1.5L/h時，腎臟對該藥的排泄速度降低50%以上，使該藥的血漿消除半衰期平均延長達13.6h。
