左乙拉西坦口服溶液
左乙拉西坦口服溶液(開浦蘭)屬于處方藥，由NextPharmaSAS研制并生產(chǎn)，其對于用于成人、兒童及一歲以上嬰幼兒癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。有良好的效果。那么左乙拉西坦口服溶液的藥理效果好嗎?代謝怎樣?
左乙拉西坦口服溶液的藥理效果良好，該藥在人體內(nèi)并不廣泛分解，主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。主要代謝產(chǎn)物UCBL057并不由肝色素P450轉(zhuǎn)運(yùn)體系轉(zhuǎn)化而來。體內(nèi)大部分組織包括血細(xì)胞均可測定乙酰胺基團(tuán)水解物。代謝產(chǎn)物UCBL057無藥理活性。2個(gè)少量代謝的途徑也已經(jīng)確定，一個(gè)是羥化吡咯烷途徑(給藥劑量的1.6%)，另外是吡咯烷基團(tuán)開環(huán)，大約占劑量的0.9%。其他不能夠確定的代謝途徑的代謝產(chǎn)物占給藥劑量的0.6%。目前體外試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，無論是左乙拉西坦還是其主要代謝物均無首過效應(yīng)。體外試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明左乙拉西坦和其主要代謝產(chǎn)物并不抑制肝色素P450異構(gòu)(CYP3A4，2A6，2X8/9/10，2C19，2D6，2E1和1A2)葡萄糖醛轉(zhuǎn)移酶(UGT1*6，UGT1*1和UGT[pI6.2]和環(huán)氧化物羥基酶活性。此外，左乙拉西坦在體外試驗(yàn)表明不影響丙戊酸的葡萄糖醛化。在人體肝細(xì)胞組織中，左乙拉西坦不產(chǎn)生酶誘導(dǎo)作用。因而，本品和其他物質(zhì)共同應(yīng)用，通常不會產(chǎn)生相互作用，反之亦然。
