氨氯地平是臨床常用的長效降壓藥。左旋氨氯地平，作為從氨氯地平中拆分出來的“干貨”，臨床應(yīng)用也越來越廣泛。與氨氯地平相比，左旋氨氯地平究竟有什么特點？臨床用藥中應(yīng)注意哪些問題？
1、降壓作用：5mg左旋氨氯地平=10mg氨氯地平
氨氯地平是一種手性藥物，含左旋氨氯地平和右旋氨氯地平，且各占50%。即10mg氨氯地平=5mg左旋氨氯地平+5mg右旋氨氯地平。
因為相同劑量的左旋氨氯地平的降壓作用約為右旋氨氯地平的1000多倍，所以口服5mg左旋氨氯地平的降壓作用，等于口服10mg氨氯地平。
溫馨提示：
目前市場上，左旋氨氯地平有苯磺酸左旋氨氯地平片和馬來酸左旋氨氯地平片。
國內(nèi)一項研究結(jié)果顯示，苯磺酸左旋氨氯地平片的降壓效果優(yōu)于苯磺酸氨氯地平，可能與苯磺酸左旋氨氯地平為水合物，生物利用度相對較高有關(guān)。
2、半衰期：左旋氨氯地平＞右旋氨氯地平
藥代動力學(xué)研究結(jié)果顯示，左旋氨氯地平的消除半衰期約為50小時，右旋氨氯地平為35小時。因此，氨氯地平的長效降壓藥主要與左旋氨氯地平的半衰期較長相關(guān)。
胡大一等進行的隨機、雙盲、多中心研究結(jié)果顯示，連續(xù)口服氨氯地平或左旋氨氯地平8周后，藥物漏服后24小時和48小時，收縮壓和舒張壓均增高，但仍低于140/90mmHg。
3、不良反應(yīng)：5mg左旋氨氯地平＜10mg氨氯地平
右旋氨氯地平的不良反應(yīng)大于左旋氨氯地平。理論上，5mg左旋氨氯地平的不良反應(yīng)＜10mg的氨氯地平。
氨氯地平常見不良反應(yīng)為外周水腫，特別是腿部和踝部水腫。臨床多中心、隨機、開放、自身對照研究結(jié)果顯示：左旋氨氯地平的外周水腫發(fā)生率約為8.9%，較氨氯地平、硝苯地平控釋/緩釋片、非洛地平緩釋片等鈣拮抗劑為低。
4、相互作用：5mg左旋氨氯地平＜10mg氨氯地平
降脂藥辛伐他汀的劑量范圍為每天5-80mg，晚間一次服用。
辛伐他汀主要經(jīng)CYp3A4代謝，氨氯地平通過抑制CYp3A4，可使辛伐他汀的暴露量增加了77%，因此服用氨氯地平的患者應(yīng)將辛伐他汀劑量限制在20mg/日以下。
國外研究結(jié)果顯示，左旋氨氯地平和右旋氨氯地平對CYp3A4均有可逆性和時間依賴性的抑制作用。
雖然，在相互作用方面，5mg左旋氨氯地平＜10mg氨氯地平，但左旋氨氯地平與辛伐他汀合用時也應(yīng)謹慎。
溫馨提示：
氨氯地平和左旋氨氯地平，與阿托伐他汀、地高辛、西咪替丁、含鋁或鎂的抗酸藥、西柚汁不會發(fā)生明顯的藥物相互作用。
克拉霉素和伊曲康唑?qū)儆贑Yp3A4強抑制劑，可顯著升高氨氯地平的血藥濃度，盡量避免合用。若必須合用，需監(jiān)測低血壓及水腫癥狀。
結(jié)語：
1、左旋氨氯地平在高血壓的治療方面具有可靠療效；
2、左旋氨氯地平在一定程度上降低了不良反應(yīng)的發(fā)生率和相互作用；
3、越來越多的臨床研究結(jié)果表明：左旋氨氯地平對心臟、腎臟等重要器官有保護作用。
4、馬來酸左旋氨氯地平與苯磺酸氨氯地平的比較效果研究，正在總結(jié)報告中，屆時將發(fā)布重要結(jié)果供臨床參考。
