阿瑞匹坦膠囊

阿瑞匹坦膠囊

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成份為阿瑞匹坦。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

在大約6500名患者中對(duì)阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。高度致吐性化療(HEC)國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國(guó)患者中開展了一項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長(zhǎng)期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)INR（見“藥物相互作用”）。

阿瑞匹坦是CYP3A4的底物、較輕至中度（劑量依賴性）抑制劑和誘導(dǎo)劑。阿瑞匹坦也是CYP2C9誘導(dǎo)劑。藥物相互作用數(shù)據(jù)均來自國(guó)外研究。在一項(xiàng)國(guó)內(nèi)臨床研究中觀察到中國(guó)患者的阿瑞匹坦暴露水平較高。必須慎重監(jiān)測(cè)臨床相關(guān)的藥物相互作用。 阿瑞匹坦對(duì)其它藥物的藥代動(dòng)力學(xué)的影響 作為CYP3A4的中（125mg/80mg）抑制劑，阿瑞匹坦可增加通過CYP3A4代謝的口服藥物的血漿濃度。阿瑞匹坦（125mg/80mg）也可增加通過CYP3A4代謝的靜脈用藥物的血漿濃度，但相對(duì)口服藥物程度較小。 本品不得與匹莫齊特、特非那定、阿司咪唑、或西沙必利聯(lián)合使用。阿瑞匹坦對(duì)CYP3A4的劑量依賴性抑制作用可導(dǎo)致這些藥物的血漿濃度升高，可能導(dǎo)致嚴(yán)重的或危及生命的反應(yīng)（參見“禁忌”）。 研究表明，阿瑞匹坦可誘導(dǎo)通過CYP2C9代謝的S（-）華法林和甲苯磺丁脲的代謝。本品與這些藥物和其它已知的通過CYP2C9代謝的藥物如苯妥英聯(lián)合使用時(shí)，可導(dǎo)致這些藥物的血藥濃度降低。 本品與P-糖蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的底物類藥物之間沒有相互作用。

3粒/盒

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160005

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