導赤丸不宜與含麻黃堿類、強心苷類、抗凝藥、堿性藥物及單胺氧化酶抑制劑合用，可能引發藥物相互作用或加重不良反應。
1、麻黃堿類：
導赤丸含黃連等清熱成分，與麻黃堿類如偽麻黃堿、麻黃堿合用時可能抵消藥效。麻黃堿具有收縮血管作用，而導赤丸用于心火亢盛證，兩者作用方向相反，合用可能導致血壓波動或心悸。
同仁堂 導赤丸
生產廠家：北京同仁堂股份有限公司同仁堂制藥廠
功能主治：本品清熱瀉火，利尿通便。用于火熱內盛所致的口舌生瘡、咽喉疼痛、心胸煩熱、小便短赤、大便秘結。
用法用量：口服，一次1丸，一日2次。
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2、強心苷類：
導赤丸中梔子等成分可能增強洋地黃、地高辛等強心苷類藥物的毒性。梔子苷通過抑制Na+/K+-ATP酶與強心苷作用靶點重疊，合用易引發心律失常，需間隔4小時以上服用。
3、抗凝藥物：
與華法林、阿司匹林合用時，導赤丸所含黃芩苷可能抑制血小板聚集，增加出血風險。臨床觀察顯示合用后凝血酶原時間可能延長1.5倍，必要時應監測INR值。
4、堿性藥物：
碳酸氫鈉、鋁碳酸鎂等堿性藥物會降低導赤丸中生物堿類成分溶解度，影響黃連素等活性成分吸收。實驗數據顯示pH＞7時小檗堿溶出率下降60%，建議間隔2小時服用。
5、單胺氧化酶抑制劑：
與異卡波肼、司來吉蘭合用可能引發5-羥色胺綜合征。導赤丸含有的梔子成分可促進神經遞質釋放，與MAOI協同作用可能導致高熱、意識障礙等嚴重不良反應。
服用導赤丸期間應避免飲酒及辛辣食物，注意觀察是否出現皮疹或消化道不適。建議服藥期間每日飲水1500ml以上，適當食用冬瓜、梨等清熱食材。合并慢性病需長期用藥者，應在中醫師指導下調整用藥方案，必要時進行血常規和肝腎功能監測。出現頭暈、心悸等不適立即停藥就醫。
