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    依托考昔片的藥理毒理具體是怎樣的呢?

    發布時間:2022-12-05 11:55 相關企業:Frosst Iberica SA

    依托考昔片的性狀和作用,性狀:本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。作用:依托考昔片適用于治療急性痛風性關節炎。那么,依托考昔片的藥理毒理具體是怎樣的呢?

    依托考昔片

    依托考昔片 生產廠家:Frosst Iberica SA 功能主治:本品適用于 用法用量:本品用于口服,可與食物同服或單獨服用。
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    依托考昔片的藥理毒理是:

    藥理作用依托考昔是一種非甾體抗炎藥,在動物模型中它具有抗炎、鎮痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內或以上,安康信是具有口服活性的,選擇性環氧化酶-2抑制劑。目前已發現環氧化酶的兩種亞型:環氧化酶-1(COX-1)和環氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與胃粘膜細胞保護和血小板聚集等前列腺素介導的正常生理功能。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產生,因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與炎性前列腺素的產生,引起疼痛、炎癥和發熱等。依托考昔是選擇性的環氧化酶-2的抑制劑,可減輕這些癥狀和體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。

    根據臨床藥理研究,在每日劑量150mg之內安康信對COX-2的抑制作用呈現劑量依賴性,但對COX-1無抑制作用。臨床試驗中受試者分別給予安康信每日120mg(每日一次),萘普生500mg(每日2次)或安慰劑,監測胃粘膜活檢標本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比,安康信并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進一步支持安康信是COX-2的選擇性抑制劑。在多劑量研究中,受試者每日服用安康信150mg(共9天),與安慰劑相比,出血時間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對出血時間也沒有影響。體內研究顯示,在150mg劑量下,血藥濃度達到穩態時,體外花生四烯酸或膠原介導的血小板聚集均未受到抑制。這些結果與安康信的COX-2選擇性一致。

    毒理研究遺產毒性:依托考昔無遺傳毒性和致突變作用。生殖毒性:大鼠研究表明,給藥量達15mg/kg/天(暴露量約為人體服藥90毫克時暴露量的1.5倍)時未發現發育異常。在家兔試驗中,當藥物暴露量約為人體服藥90毫克時暴露量的2倍時,發現了低發生率的心血管畸形和著床后丟失增加。在藥物暴露量相當于或低于人體服藥90毫克時的暴露量時,未發現發育異常。依托考昔可隨哺乳期大鼠的乳汁分泌。致癌性:小鼠試驗未發現依托考昔具有致癌作用。大鼠連續給藥約2年,每日藥物暴露量為人臨床劑量(90mg)的6倍以上,可發生肝細胞和甲狀腺濾泡細胞腺瘤。

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