阿托伐他汀鈣片建議在晚間服用。該藥物通過抑制膽固醇合成酶發揮降脂作用，而人體膽固醇合成高峰多在夜間，晚間服藥能更好發揮藥效。
他汀類藥物服用時間與膽固醇合成節律相關。肝臟合成膽固醇的過程存在晝夜差異，多數人在凌晨2-3點達到合成高峰。阿托伐他汀鈣片的半衰期約14小時，晚間服用可使血藥濃度覆蓋合成高峰期。部分緩釋劑型對服藥時間要求相對寬松，但普通片劑仍建議固定晚間時段服用以保持血藥濃度穩定。
需注意服藥期間避免同時攝入葡萄柚或酒精，可能影響藥物代謝。定期監測肝功能與肌酸激酶水平，觀察是否出現肌肉酸痛等不良反應。合并使用貝特類降脂藥或抗凝藥物時需加強監測。長期服藥者應每3-6個月復查血脂四項，評估用藥效果。
除規范用藥外，需配合低膽固醇飲食控制，每日膽固醇攝入應低于300毫克。減少動物內臟、蛋黃等高膽固醇食物攝入，增加燕麥、深海魚類等富含不飽和脂肪酸的食物。每周保持150分鐘中等強度有氧運動，如快走、游泳等有助于提升高密度脂蛋白水平。超重者需將體重指數控制在24以下，腰圍男性不超過90厘米、女性不超過85厘米。戒煙限酒、保證充足睡眠也有助于血脂代謝調節。
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