醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑屬于促性腺激素釋放激素類(lèi)似物,通過(guò)抑制垂體促性腺激素分泌發(fā)揮作用,其本身不含雌激素或孕激素成分。
1、藥物機(jī)制:
醋酸戈舍瑞林通過(guò)持續(xù)刺激垂體GnRH受體,導(dǎo)致促黃體生成素和促卵泡激素分泌受抑制,進(jìn)而降低性激素水平。該過(guò)程為可逆性?xún)?nèi)分泌調(diào)節(jié),并非直接補(bǔ)充外源性激素。
2、成分特性:
藥物活性成分為人工合成的十肽化合物,結(jié)構(gòu)與天然GnRH高度相似。緩釋植入劑以醋酸戈舍瑞林為核心,外包生物降解聚合物材料,不含任何甾體激素成分。
3、臨床應(yīng)用:
主要用于前列腺癌、乳腺癌等激素依賴(lài)性腫瘤的姑息治療,通過(guò)藥物去勢(shì)降低睪酮或雌二醇水平。治療子宮內(nèi)膜異位癥時(shí)亦通過(guò)暫時(shí)閉經(jīng)機(jī)制發(fā)揮作用。
4、代謝特點(diǎn):
皮下植入后持續(xù)釋放藥物28天,經(jīng)肝臟代謝為無(wú)活性產(chǎn)物。不會(huì)干擾腎上腺皮質(zhì)激素合成,對(duì)甲狀腺功能、血糖代謝無(wú)直接影響。
5、注意事項(xiàng):
治療期間可能出現(xiàn)潮熱、骨密度下降等低雌激素癥狀,需監(jiān)測(cè)鈣質(zhì)攝入。糖尿病患者需注意血糖波動(dòng),與胰島素抵抗無(wú)明確關(guān)聯(lián)性。
使用期間建議保持適度運(yùn)動(dòng)如快走、游泳,每日補(bǔ)充1000mg鈣質(zhì)及800IU維生素D。定期復(fù)查骨密度及性激素水平,停藥后內(nèi)分泌功能通常3-6個(gè)月恢復(fù)。出現(xiàn)嚴(yán)重頭痛或視力變化需及時(shí)就醫(yī)評(píng)估。