2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分鐘內出現促胰島素分泌反應。這會引起進餐時血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速，服藥后4小時，2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5-4mg，血糖濃度呈劑量依賴性降低。瑞格列奈片用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍并用。二者并用時對控制血糖比各自單獨使用時更能達到協同功效。服用瑞格列奈片會出現嚴重肝功能紊亂嗎？
瑞格列奈片的不良反應如下：
同其他口服降糖藥一樣，服用瑞格列奈可能引起血糖變化，如高血糖和低血糖。同每種糖尿病治療一樣，這些反應的出現依賴于個體因素，如飲食習慣，劑量，運動和應激反應。瑞格列奈及其他降血糖藥物的臨床應用顯示，服用瑞格列奈可能發生以下不良反應：根據不良反應的發生率分別定義如下：罕見不良反應：發生率>1/10000，<1/1000。非常罕見不良反應：發生率<1/10000。
1.免疫系統失調過敏反應可發生皮膚過敏反應，如搔癢、發紅、蕁麻疹。非常罕見發生廣泛的過敏性反應或免疫反應如脈管炎。
2.代謝及營養失調高血糖高血糖的癥狀通常逐漸出現，可能包括惡心、困倦、尿量增加、口渴和食欲喪失。罕見不良反應：低血糖同其他降血糖藥物一樣，服用瑞格列奈有可能發生低血糖。癥狀包括焦慮、頭暈、出汗、震顫、饑餓和注意力不集中。這些反應通常較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴重，可在他人協助下輸入葡萄糖。與其他藥物合用可能會增加低血糖發生的危險性。
3.眼睛異常非常罕見：視覺異常已知血糖水平的改變可導致暫時性的視覺異常，尤其是在開始使用降糖藥物進行治療時。這些改變通常是一過性的。
4.胃腸道不適罕見：腹痛、惡心非常罕見：腹瀉、嘔吐和便秘臨床試驗中有報告發生胃腸道反應，如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘。同其他口服促胰島素分泌的藥物相比，這些癥狀出現的頻率以及嚴重程度均無差別。根據上市后的經驗，瑞格列奈與二甲雙胍或噻唑烷二酮類藥物合用時，曾收到出現低血糖反應的個案報告。
5.皮膚及皮下組織異常罕見：過敏反應可發生皮膚過敏反應，如瘙癢、皮疹、蕁麻疹。由于化學結構不同，沒有理由懷疑可能發生與磺脲類藥物之間的交叉過敏反應。非常罕見發生廣泛的過敏性反應或免疫反應如脈管炎。
6.肝膽失調肝功能紊亂非常罕見嚴重肝功能紊亂的報道：然而，尚未確立與瑞格列奈之間的關系。
7.研究非常罕見：肝功酶指標升高個別病例報告用瑞格列奈治療期間肝功酶指標升高。多數病例為輕度和暫時性，因肝酶指標升高而停止治療的患者極少。
