酒石酸托特羅定片的藥代動力學(xué)有什么內(nèi)容呢？

酒石酸托特羅定片的主要成分為酒石酸托特羅定。化學(xué)名稱為(R)-N,N-二異丙基-3-(2-羥基-5-甲基苯基)-3-苯丙胺L(+)-酒石酸鹽。那么，酒石酸托特羅定片的藥代動力學(xué)有什么內(nèi)容呢？

酒石酸托特羅定片的藥理毒理是：本品用于緩解膀胱過度活動所致的尿頻、尿急和緊迫性尿失禁癥狀，為競爭性M膽堿受體阻滯劑。動物試驗結(jié)果提示本品對膀胱的選擇性高于唾液腺，但尚未得到臨床的證實。本品口服后經(jīng)肝臟代謝成起主要藥理作用的活性代謝產(chǎn)物5-羥甲基衍生物，其抗膽堿活性與本品相近。兩者對M膽堿受體均具有高選擇性，對其他神經(jīng)遞質(zhì)的受體和潛在的細(xì)胞靶點(如鈣通道)的作用或親和力很弱。

酒石酸托特羅定片的藥代動力學(xué)是：文獻資料:托特羅定口服后可迅速地吸收，吸收率大于77%。食物的攝入，年齡和性別的差別不需調(diào)整劑量。托特羅定口服1～4mg，最大血藥?ǘ?Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)與劑量呈線性關(guān)系?？诜刑亓_定2mg后，2.5小時左右達到峰值血藥濃度，Cmax為2.5μg／L，AUC為11.8μg／L·h。5-羥甲基活性代謝物(DD01)的血藥濃度與本品原形極其相似，Cmax為2.2μg／L，AUC為12.1μg／L·h。給健康志愿者口服14C標(biāo)記的托特羅定片5mg后，尿、糞排泄率分別為77%、17%，原形托特羅定的排泄率不到給藥量的1%，5%～14%以活性DD01回收。在給藥后24h內(nèi)大多數(shù)放射活性物自人體內(nèi)排泄。

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