小兒至寶丸主要用于小兒風寒感冒、食積停滯等癥狀，使用時需注意過敏反應、用藥禁忌、劑量控制、藥物相互作用及特殊人群用藥等事項。
部分患兒可能對藥物成分如朱砂、雄黃等產生過敏反應，表現為皮膚瘙癢、紅疹或呼吸困難。首次用藥建議觀察30分鐘，出現過敏癥狀需立即停藥并就醫。過敏體質兒童應在醫生指導下使用，避免與其他含相似成分藥物聯用。
患有肝腎功能不全、癲癇或高熱驚厥史的患兒禁用。藥物含朱砂等重金屬成分，長期使用可能導致蓄積中毒。服藥期間忌食生冷油膩食物，避免加重胃腸負擔。與其他中藥聯用需間隔2小時以上，防止藥性相沖。
嚴格按說明書或醫囑控制用藥劑量，1歲以下患兒每次1/3丸，1-3歲1/2丸，3歲以上1丸。每日用藥不超過2次，連續服用不超過3天。過量服用可能引發惡心嘔吐、腹痛等不良反應，癥狀持續需及時就醫。
避免與含汞、砷成分的西藥如某些利尿劑聯用，可能增強毒性反應。與鎮靜類藥物同服會加重中樞抑制效應。服用抗生素時應間隔4小時以上，防止影響藥效。用藥期間需告知醫生正在使用的所有藥物。
早產兒或低體重兒需調整劑量，建議在兒科醫生監護下使用。服藥后出現嗜睡、腹瀉等異常反應需停藥觀察。發熱超過38.5℃或癥狀加重應及時就醫，不宜單純依賴本品治療。藥品需密封避光保存，防止兒童誤食。
使用小兒至寶丸期間應保持清淡飲食，推薦米粥、蒸蘋果等易消化食物，避免油炸食品和冷飲。適當補充溫水促進代謝，但不宜大量飲用以免稀釋藥效。保證充足休息，避免劇烈運動。密切觀察患兒精神狀態和體溫變化，若服藥2天后癥狀無改善或出現新發癥狀如皮疹、持續嘔吐等，需及時就診評估。藥品應放置于兒童無法觸及處，開封后建議1個月內用完，性狀改變時禁止使用。
