地氯雷他定干混懸劑(芙必叮)為類白色至淺粉色粉末狀顆粒或粉末，味甜，主要成份為地氯雷他定。那么，地氯雷他定干混懸劑(芙必叮)的使用說明書是怎樣的？
【藥品名稱】
通用名稱：地氯雷他定干混懸劑
商品名稱：地氯雷他定干混懸劑(芙必叮)
英文名稱：DesloratadineforSuspension
拼音全碼：DiLvLeiTaDingGanHunXuanJi(FuBiDing)
【主要成份】本品主要成份為地氯雷他定。
【成份】
化學(xué)名：8-氯-6，11-二氫-11-(4哌啶亞基)-5H-苯并-[5，6]環(huán)庚烷[1，2-b]吡啶
【性狀】本品為類白色至淺粉色粉末狀顆粒或粉末，味甜。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品用于快速緩解過敏性鼻炎的相關(guān)癥狀，如打噴嚏，流涕和鼻癢，鼻粘膜充血/鼻塞；以及眼癢、流淚和充血；腭癢及咳嗽。本品還用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀如瘙癢，并可減少蕁麻疹的數(shù)量及大小。
【規(guī)格型號】(2.5mg:0.5g)*10袋
【用法用量】1-5歲兒童:口服，每日一次，每次半袋(1.25mg)。6-11歲兒童:口服，每日一次，每次1袋。
【不良反應(yīng)】在患兒的臨床試驗(yàn)中，246例6個(gè)月至11歲的患兒服用地氯雷他定糖漿，2-11歲年齡組其不良事件的總發(fā)生率與安慰劑相似。在6個(gè)月至2歲年齡組，最常見的并且高于安慰劑組的不良事件為腹瀉、發(fā)熱和失眠。在一系列以過敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹為適應(yīng)癥的臨床試驗(yàn)中，患者按每天5毫克的推薦劑量服用地氯雷他定，試驗(yàn)組不良反應(yīng)的發(fā)生率比安慰劑組高出3%。超過安慰劑組的最常見不良反應(yīng)為疲倦、口干和頭痛。在地氯雷他定上市后罕有過敏性反應(yīng)(包括過敏和皮疹)、心動過速、心悸、肝酶升高、肝炎和膽紅素增加的報(bào)道。
【禁忌】對本品活性成份或輔料過敏者禁用。
1、由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應(yīng)原的陽性反應(yīng)，因而在進(jìn)行任何皮膚過敏性試驗(yàn)前48小時(shí)，應(yīng)停止使用本品；
2、嚴(yán)重腎功能不全患者慎用；
3、肝損傷、膀胱頸阻塞、尿道張力過強(qiáng)、前列腺肥大、青光眼患者應(yīng)遵醫(yī)囑用藥。
【兒童用藥】地氯雷他定對1歲以下的兒童患者的療效和安全性尚未確定。
【老年患者用藥】尚缺乏老年患者用藥的研究資料。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料，懷孕期內(nèi)使用地氯雷他定的安全性尚未確定，除非潛在的益處超過可能的風(fēng)險(xiǎn)，懷孕期內(nèi)不應(yīng)使用地氯雷他定。地氯雷他定可經(jīng)乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定，未發(fā)現(xiàn)對大鼠的總體生育能力有影響。在動物試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定有致畸變和致突變作用。
【藥物相互作用】臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定存在有臨床相關(guān)意義的相互作用。地氯雷他定在與阿奇霉素、酮康唑、紅霉素、氟西汀和西咪替丁的多劑量藥物相互作用試驗(yàn)中，血漿濃度未出現(xiàn)有臨床相關(guān)意義的改變。然而地氯雷他定的代謝酶尚未確定，因此與其他藥物的相互作用尚不能完全排除。地氯雷他定與其他抗交感神經(jīng)藥或有中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)靜作用的藥合用會增強(qiáng)睡眠。進(jìn)食與飲用葡萄柚果汁對地氯雷他定的分布無影響。地氯雷他定與酒精同時(shí)使用時(shí)不會增強(qiáng)酒精對人行為能力的損害作用。
【藥物過量】服藥過量時(shí)應(yīng)考慮采取標(biāo)準(zhǔn)治療措施去除未吸收的活性物質(zhì)，建議進(jìn)行對癥及支持治療。在一項(xiàng)對成人和青少年進(jìn)行的多劑量臨床試驗(yàn)中，受試者接受高達(dá)45mg的地氯雷他定(臨床實(shí)際用量的9倍)，未見臨床相關(guān)不良反應(yīng)。地氯雷他定不能通過血液透析排除，能否通過腹膜透析排除尚不明確。
【藥理毒理】本品為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥，為氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地阻斷外周H1受體，緩解過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。另外，體外研究結(jié)果表明，本品可抑制組胺從人肥大細(xì)胞釋放。動物研究提示，本品不易通過血腦屏障。大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg時(shí)出現(xiàn)死亡(按AUC計(jì)算，地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)。小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計(jì)算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。
【藥代動力學(xué)】地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度，吸收較好，約3小時(shí)后可達(dá)血藥峰濃度。終末半衰期約為27小時(shí)。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時(shí))及每日一次的服藥間隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內(nèi)與劑量成正比。地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結(jié)合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天，未見有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。尚未確立地氯雷他定代謝對酶的依賴性，因不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4和CYP2D6的特異性抑制劑的體內(nèi)試驗(yàn)表明，這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。
【貯藏】密封，置陰涼干燥處。
【包裝】10袋/盒。
【有效期】24月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20041111
【生產(chǎn)企業(yè)】海南普利制藥股份有限公司
