普樂可復(fù)是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑，能抑制細(xì)胞毒淋巴細(xì)胞的形成，移植排斥反應(yīng)主要是由后者引起，普樂可復(fù)抑制T細(xì)胞活化及TH細(xì)胞依賴性的B細(xì)胞增殖，以及淋巴因子的生成如白細(xì)胞介素2，白細(xì)胞介素3及β-干擾素，以及白細(xì)胞介素-2受體的表達(dá)，所以，普樂可復(fù)用于器官移植，肝臟或腎臟移植。
普樂可復(fù)具有以下優(yōu)點(diǎn)：
①普樂可復(fù)的免疫抑制作用效果明顯。
②普樂可復(fù)能減少肝臟或腎臟移植受體的急、慢性排斥反應(yīng)。
③普樂可復(fù)有較強(qiáng)的親肝性，對(duì)肝移植的功效高，大大降低了臨床使用劑量，可降低原治療費(fèi)用1/3～1/2，同時(shí)不良反應(yīng)也明顯降低，具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對(duì)類甾醇的相對(duì)非依賴性等優(yōu)點(diǎn)。
普樂可復(fù)的藥理作用如下：
首先，在分子水平，普樂可復(fù)的作用顯然是利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12)相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會(huì)專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會(huì)抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。普樂可復(fù)是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。
其次，普樂可復(fù)抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。普樂可復(fù)抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增生作用，也會(huì)抑制如白介素-２、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平，普樂可復(fù)的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會(huì)造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，普樂可復(fù)顯示出對(duì)肝臟及腎臟移植有效。
以下情況患者請(qǐng)注意用藥：
一、肝功能不全之病患：對(duì)于手術(shù)前或手術(shù)后功能不全，如最初移植物功能不良的病患可能需要減低劑量。
二、腎功能不全之病患：由于他克莫司的腎清除率很低，所以依據(jù)藥物動(dòng)力學(xué)的原則是不需要調(diào)整劑量。但是由于其潛在的腎毒性，所以建議小心監(jiān)測(cè)包括血肌酐、肌酐清除率的計(jì)算及排尿量等腎功能。普樂可復(fù)的血中濃度不因透析而降低。老年病患：有限的經(jīng)驗(yàn)顯示其劑量應(yīng)同成年患者。
以上的內(nèi)容僅是參考，由于藥物的使用以及病情的不同性，在使用藥物之前請(qǐng)登錄，這里我們有專業(yè)的醫(yī)生為您解答。
