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    阿托伐他汀及其一些代謝產(chǎn)物在人體內(nèi)具有藥理學(xué)活性。肝臟是膽固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位點(diǎn)和主要部位。給藥劑量而不是系統(tǒng)藥物濃度與低密度脂蛋白膽固醇降低更相關(guān)。個(gè)體化給藥劑量應(yīng)根據(jù)治療的療效而定。

    阿托伐他汀是HMG-CoA還原酶的選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。HMG-CoA的作用是將羥甲基戊二酸單酰輔酶A轉(zhuǎn)化成甲羥戊酸,即包括膽固醇在內(nèi)的固醇前體。臨床研究、病理研究和流行病學(xué)研究顯示,總膽固醇(TC),低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和載脂蛋白B(apoB)血漿水平升高促進(jìn)人動(dòng)脈粥樣硬化形成,是心血管疾病發(fā)生的危險(xiǎn)因素,而高密度脂蛋白膽固醇水平升高則與心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)的降低相關(guān)。

    老年用藥:臨床研究中39828名服用立普妥的患者,15813名(40%)≥65歲,2800名(7%)≥75歲。這兩個(gè)人群與年輕受試者的整體安全性和有效性無(wú)差異。其它臨床使用經(jīng)驗(yàn)報(bào)告也顯示老年人群和年輕人群沒(méi)有差異。但不能除外某些老年患者對(duì)藥物敏感性更高,高齡(≥65歲)是肌病的一個(gè)易感因素,因此立普妥應(yīng)用于老年人群應(yīng)謹(jǐn)慎。

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