萬艾可(枸櫞酸西地那非片，簡稱西地那非)，俗稱"偉哥"，是全球第一個口服PDE5 抑制劑(5 型磷酸二酯酶抑制劑)，用于治療男性勃起功能障礙(也稱陽痿或ED)，推動ED治療取得了革命性的進展，有效改善陰莖勃起硬度。
陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內一氧化氮(NO)的釋放。NO 激活鳥苷酸環化酶，導致環磷酸鳥苷 (cGMP) 水平增高，使得海綿體內平滑肌松弛，血液流入。西地那非對離體人海綿體無直接松弛作用，但能夠通過抑制海綿體內分解cGMP 的5 型磷酸二酯酶(PDE5)來增強一氧化氮(NO)的作用。當性刺激引起局部NO 釋放時，西地那非抑制PDE5可增加海綿體內cGMP 水平，松弛平滑肌，血液流入海綿體。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。
體外實驗顯示西地那非對PDE5 具有選擇性。它對PDE5 的作用遠較對其他已知的磷酸二酯酶強(是對PDE6 作用的10 倍，對PDE1 作用的80 多倍、對PDE2，PDE3，PDE4，PDE7，PDE8，PDE9，PDE10，PDE11 作用的700 多倍)。西地那非對PDE5 的選擇性大約為對PDE3 的4000 倍，由于后者與心肌收縮力的控制有關，故該特點有重要的意義。西地那非對PDE5 的作用約是對PDE6 作用的10 倍。PDE6 是存在于視網膜中的一種酶，與視網膜的光轉化通路有關。西地那非對PDE6 的選擇性相對較低是它在高劑量或高血漿濃度時出現色覺異常的原因。
除人海綿體平滑肌外，在血小板、血管和內臟平滑肌以及骨骼肌內也發現低濃度的PDE5存在。西地那非對這些組織中PDE5 的抑制，可能是其增強一氧化氮的抗血小板聚集作用(體外實驗)、抑制血小板血栓形成(體內實驗)以及舒張外周動靜脈(體內實驗)的基礎。
健康男性志愿者單劑口服西地那非100mg，導致坐位血壓下降(收縮壓/舒張壓平均最大降幅8.3/5.3 mmHg)。服藥后 1-2 小時坐位血壓下降最明顯，服藥后8小時則與安慰劑組無差別。25mg、50mg 或100mg 西地那非對血壓的影響沒有明顯差別。在同時服用硝酸酯類藥物的患者這種作用更大。
對器質性或心理性勃起功能障礙患者進行的8 個雙盲、安慰劑交叉對照試驗中，經硬度計測量勃起硬度和持續時間發現:服用西地那非后，性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。一項測定藥效持續時間的試驗顯示，藥效可持續至4 小時。
