西洛他唑片的出血傾向是怎樣呢？

西洛他唑片禁用于出血患者(血友病、毛細血管脆弱癥、消化道出血、尿路出血、玻璃體出血等)。那么，西洛他唑片的出血傾向是怎樣呢？

西洛他唑片口服后絕對生物利用度尚不明確。脂餐后吸收增加，Cmax增加約90%，AUC增加約25%。西洛他唑片主要通過肝臟細胞色素酶p-450代謝(主要為3A4，)，代謝物主要經尿排泄。兩種代謝產物具有明確的藥理活性，一為3，4-二氫-西洛他唑(3，4-dehydro-cilostazol)，活性為原藥的4~7倍，約占本藥口服后總藥理活性的50%；一為4’-順式-羥基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol)，活性為原藥的1/5。西洛他唑片及其具有藥理活性的代謝物的藥代動力學特征呈劑量相關性。

西洛他唑片主要以代謝產物的形式消除，而代謝產物則主要從尿中排泄。西洛他唑片代謝的主要同工酶為0丫口3六4，少部分為CYP2C19。西洛他唑片口服放射性標記的西洛他唑100mg，血漿分析物中56%為西洛他唑，15%為3，4-二氫-西洛他唑，4%為4‘-順式-羥基-西洛他唑。74%從尿中排泄，20%從糞便中排泄。西洛他唑片的原藥在尿中屬檢測不出水平，不2%的給藥劑量以3，4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄，不足5%的給藥劑量以其他代謝產物形式排泄。西洛他唑片能夠可逆性地抑制凝血酶、ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等引起的血小板聚集。西洛他唑片的國外臨床研究顯示，病人口服本品100mg/次，一天兩次，連續12周后，甘油三酯水平下降約15%，高密度脂蛋白水平升高約10%。

西洛他唑片的出血傾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿、肺出血、腦出血等出血傾向。應充分注意觀察，有上述癥狀時，應停藥。