更昔洛韋膠囊對病毒DNA多聚酶的抑制作用比對宿主細胞的DNA多聚酶強。那么,更昔洛韋膠囊與亞胺培南-西司他丁合用是怎樣呢?
更昔洛韋膠囊靜脈給藥后,更昔洛韋穩態分布容積為0.74±0.15L/kg。口服制劑,未觀察到AUC和用藥者體重(范圍:55至128kg)之間的相關性,不需根據體重確定口服劑量。在更昔洛韋濃度為0.5至51μg/ml下血漿蛋白結合率為1%至2%。
更昔洛韋膠囊三磷酸鹽可競爭性抑制DNA多聚酶,并摻入病毒及宿主細胞的DNA中,從而抑制DNA的合成。更昔洛韋膠囊對病毒DNA多聚酶的抑制作用比對宿主細胞的DNA多聚酶強。
更昔洛韋膠囊口服時,日總劑量4g呈線形動力學。更昔洛韋的主要排泄途徑是通過腎小球濾過和主動的腎小管分泌以原型藥物經腎臟排泌。口服更昔洛韋后,在24小時內達到穩態。口服后腎臟清除率為3.1±1.2ml/min/kg。口服給藥后半衰期為4.8±0.9小時。
更昔洛韋膠囊與亞胺培南-西司他丁合用:同時接受本品和亞胺培南-西司他丁的患者有出現無顯著特點的癲癇發作的報道,故除非潛在獲益超過風險,這些藥物不可同時使用。