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    雙嘧達莫片可以抑制血小扳聚集,高濃度(50μg/ml)可抑制血小板釋放。雙嘧達莫片可以抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的強力激動劑。那么,雙嘧達莫片的藥理毒理是什么?

    雙嘧達莫片

    雙嘧達莫片 生產廠家:山西太原藥業有限公司 功能主治:用于預防血栓栓塞性疾病。 用法用量:口服。一次25~50mg,一日3次,飯前服?;蜃襻t囑。
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    雙嘧達莫片的局部腺苷濃度增高,雙嘧達莫片作用于血小板的A2受體,刺激腺苷酸環化酶,使血小板內環磷酸腺苷(cAMP)增多。

    雙嘧達莫片的主要成份是雙嘧達莫?;瘜W名稱為:2,2′,2′′,2′′′[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6二基)雙次氮基]-四乙醇。

    雙嘧達莫片為糖衣片,除去糖衣后顯黃色。用于預防血栓形成。主要成份為雙嘧達莫。對本品過敏患者禁用。

    藥理毒理:

    具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小板聚集,高濃度(50μg/ml)可抑制血小板釋放。作用機制可能為1.抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷,治療濃度(0.5~1.9μg/dl)時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高,作用于血小板的A2受體,刺激腺苷酸環化酶,使血小板內環磷酸腺苷(cAMP)增多。通過這一途徑,血小板活化因子(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。2.抑制各種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。治療濃度抑制環磷酸鳥苷磷酸二酸酶(cGMP-PDE),對cAMP-PDE的抑制作用弱,因而強化內皮舒張因子(EDRF)引起的cGMP濃度增高。3.抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的強力激動劑。(4)增強內源性PGI2的作用。雙嘧達莫對血管有擴張作用。犬經十二指腸給予雙嘧達莫0.5~4.0mg/kg產生劑量相關性體循環和冠狀血管阻力降低,體循環血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效,作用持續約3小時。在人觀察到相同的血流動力效應。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。在小鼠111周和大鼠128~142周口服試驗中,8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推薦劑量)雙嘧達莫未產生明顯致癌效應。致突變試驗的結果為陰性。大鼠生殖試驗使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達莫,未顯示生殖受損的證據。但在115倍于人每日最大推薦劑量時,黃體數量明顯減少,活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達莫損害胎兒的證據。小鼠口服LD50為2150mg/kg;單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg,在犬為350mg/kg。

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