丁苯酞軟膠囊
缺血性腦卒中的情況很復(fù)雜，而且危害性大，在患病之后需要及時(shí)的進(jìn)行治療。治療的原則是根據(jù)病因、發(fā)病機(jī)制、臨床類(lèi)型等對(duì)癥治療，而藥物是重要的控制手段，丁苯酞軟膠囊對(duì)這種疾病的治療具有不錯(cuò)的效果。但我們必須對(duì)藥物的作用有充分認(rèn)識(shí)。那么，丁苯酞軟膠囊的作用有哪些?
丁苯酞軟膠囊主要成分是丁苯酞，是一種人工合成的消旋體，臨床上主要用于治療輕、中度急性缺血性腦卒中的治療。
臨床研究結(jié)果表明，丁苯酞軟膠囊對(duì)急性缺血性腦卒中患者的中樞神經(jīng)功能的損傷有改善作用，可促進(jìn)患者功能恢復(fù)。
藥理研究顯示，丁苯酞軟膠囊具有出色的安全性單一體結(jié)構(gòu)，具有多種藥理作用，可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個(gè)病理環(huán)節(jié)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，丁苯酞軟膠囊具有較強(qiáng)的抗腦缺血作用，明顯縮小大鼠局部腦缺血的梗塞面積，減輕腦水腫。
使用丁苯酚軟膠囊的副作用主要為轉(zhuǎn)氨酶輕度升高，根據(jù)隨訪觀察病例的研究結(jié)果發(fā)現(xiàn)，停藥后可恢復(fù)正常。此外，偶見(jiàn)惡心、腹部不適及精神癥狀等。
1、餐后服用影響藥物吸收，建議餐前服用。
2、肝、腎功能?chē)?yán)重受損者慎用。
3、用藥過(guò)程中需注意肝功變化。
4、因本品缺乏出血性腦卒中臨床研究數(shù)據(jù)，故不推薦出血性腦卒中患者使用。
5、有精神癥狀者慎用。
藥理作用:本品與芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的結(jié)構(gòu)相同，為其人工合成的消旋體。臨床研究結(jié)果表明，本品(與丹參注射液靜脈滴注聯(lián)合應(yīng)用)對(duì)急性缺血性腦卒中患者的中樞神經(jīng)功能的損傷有顯著改善作用，可促進(jìn)患者功能恢復(fù)。國(guó)內(nèi)外研究表明，缺血性腦損傷的病理機(jī)制非常復(fù)雜，有多個(gè)病理環(huán)節(jié)參與，是一個(gè)多基因和多靶點(diǎn)參與的過(guò)程。動(dòng)物藥效學(xué)研究提示，本品可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個(gè)病理環(huán)節(jié)，具有較強(qiáng)的抗腦缺血作用，明顯改善缺血腦區(qū)的微循環(huán)和血流量，增加缺血區(qū)毛細(xì)血管數(shù)量;減輕腦水腫，縮小大鼠局部腦缺血的梗塞面積;改善腦能量代謝和缺血腦區(qū)的微循環(huán)和血流量，抑制神經(jīng)細(xì)胞凋亡，并具有抗腦血栓形成和抗血小板聚集作用。本品可能通過(guò)降低花生四烯酸含量，提高腦血管內(nèi)皮NO和pGI2的水平，抑制谷氨酸釋放，降低細(xì)胞內(nèi)鈣濃度，抑制氧自由基和提高抗氧化酶活性等機(jī)制而產(chǎn)生上述藥效作用。
毒性研究:重復(fù)給藥毒性:大鼠經(jīng)口給藥120mg/kg、250mg/kg、500mg/kg，血糖(各劑量組)、膽固醇(高、中劑量組)明顯高于對(duì)照組，停藥后可恢復(fù)正常。犬經(jīng)口連續(xù)給藥6個(gè)月，劑量分別為80、500mg/kg/天，高劑量組動(dòng)物體重增加緩慢，肝臟明顯增大，肝細(xì)胞空泡樣腫大，血清堿性磷酸酶活性明顯增加，停藥后上述表現(xiàn)恢復(fù)正常;小劑量組動(dòng)物僅出現(xiàn)唾液分泌增加。
生殖毒性:一般生殖毒性試驗(yàn)中，雌、雄動(dòng)物經(jīng)口給藥(雌性動(dòng)物為交配前給藥二周，受孕后繼續(xù)給藥15天，雄性動(dòng)物連續(xù)給藥8周)80mg/kg、200mg/kg、和500mg/kg，結(jié)果對(duì)親代動(dòng)物生育力無(wú)明顯影響，未表現(xiàn)出明顯胚胎毒性和致畸作用。圍產(chǎn)期生殖毒性試驗(yàn)中，灌胃給藥80mg/kg、200mg/kg、和500mg/kg，結(jié)果高劑量組動(dòng)物出現(xiàn)妊娠期延長(zhǎng)趨勢(shì)，其中一只孕鼠難產(chǎn)(剖檢為死胎)，少數(shù)動(dòng)物無(wú)乳汁分泌，并出現(xiàn)仔鼠(4日齡)存活率下降，仔鼠(4日至3周齡)體重明顯下降;高劑量組F1代大鼠斜板試驗(yàn)和懸垂試驗(yàn)分?jǐn)?shù)降低(反映協(xié)調(diào)平衡能力)，F(xiàn)2代仔鼠骨骼發(fā)育有一定延遲;中、低劑量組未見(jiàn)明顯影響。
遺傳毒性:Ames試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞(CHL)染色體畸變?cè)囼?yàn)及小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
